用法・用量
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本剤の一包化につきましては、次のデータを参考にご判断お願い致します。
＜参考＞
25℃，60%RH、30℃，75%RH、40℃，75%RHで無包装で6ヵ月保存したところ、乾燥減量が増加しましたが、規格内でした。＜引用＞
トラゼンタ錠 インタビューフォーム Ⅳ．製剤に関する項目 6．製剤の各種条件下における安定性 -
本剤の半錠での投与は承認された用量・用法ではないこと、
更に割線がない錠剤であり、投与量の保障ができないことから、お勧めできません。
あいにく弊社では本剤を分割した場合の安定性について検討を行っておりません。 -
本剤の粉砕投与は承認された用法ではないので、お勧めはできません。
尚、本剤の粉砕品の性状、乾燥減量、含量及び分解物の調査を実施したところ次の通りでした。＜参考＞
・25°C/60%R.H.下に6ヵ月間保存したとき、すべて規格内であった。
・30°C/75%R.H.下に1ヵ月間保存したとき、吸湿（乾燥減量の増加、規格外）が認められたが、その他の項目は規格内であった。3ヵ月間保存したときには、含量の低下（規格外）が認められた。
・40°C/75%R.H.下に1ヵ月間保存したとき、すべて規格内であった。3ヵ月間保存したときには、含量の低下（規格外）が認められた。
・30°C/92%R.H.下に保存したとき、1週間で吸湿（乾燥減量の増加、規格外）及び含量の低下（規格外）が認められた。
・光照射下（1.2×106 lxꞏh、200W h/m2 以上）では、含量の低下（規格外）が認められた。＜引用＞
トラゼンタ錠 インタビューフォーム ⅩⅢ．備 考 1．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報その他の関連資料 -
本剤の簡易懸濁法での投与は承認された用法ではないので、お勧めはできません。
尚、社内試験の結果は55℃の水20mLに対して10分間で崩壊しませんでしたが、粉砕した錠剤を用いて調製した懸濁液はチューブを通過しました。＜参考＞
試験方法
シリンジに錠剤1個と約55℃の水20mLを入れ、錠剤の崩壊性を調査した。
別に粉砕した錠剤を用いて調製した懸濁液がチューブを通過できるかどうかを評価した。
調製直後及び10分間放置後の懸濁液の含量及びpHを測定した。試験結果
崩壊：10分間で崩壊しなかった
チューブ通過：8Frサイズのチューブを通過した
pH：10分間放置後8.84（懸濁直後8.72）
含量：10分間放置後98.7%（懸濁直後98.9%）＜引用＞
トラゼンタ錠 インタビューフォーム ⅩⅢ．備 考 1．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報その他の関連資料 -
日本人における食事の影響を検討した試験はありませんが、外国人データにおいて、健康成人に、本剤5 mgを食後に単回投与したとき、空服時と比べCmaxは15%低下しましたが、AUC には食事の影響はみられませんでした。
また、食事条件（空腹時、食後）を規定し、本剤5mgを投与した臨床試験の結果に対して、投与タイミング（食前、食後）の影響を検討した結果、HbA1c（NGSP）変化量、空腹時血糖の変化量及びDPP-4阻害率には投与タイミングの影響はみられず、有害事象の発現率にも投与タイミングによる差異は認められませんでした。＜参考＞
6. 用法・用量
通常、成人にはリナグリプチンとして5mgを1日1回経口投与する。＜引用＞
トラゼンタ錠 電子添文
トラゼンタ錠 インタビューフォーム Ⅴ．治療に関する項目 ３．用法及び用量
トラゼンタ錠 インタビューフォーム Ⅶ．薬物動態に関する項目 １．血中濃度の推移
特殊患者
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本剤の電子添文上、手術前後の患者は禁忌となっております。
トラゼンタ錠 電子添文 2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.3 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者
［インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。］＜参考＞
糖尿病患者の代謝調整は、感染を機に急速に悪化し、コントロールが困難になりやすいといわれているため、重症感染症時にはインスリン投与による治療が適応となる。また、手術や重篤な外傷のストレスは、副腎髄質からのアドレナリン分泌を増加し、グリコーゲン及び脂肪の分解が促進され、インスリン分泌が抑制される。更に、視床下部からの刺激により脳下垂体前葉から ACTH（副腎皮質刺激ホルモン）の分泌が生じ、副腎皮質ホルモンの分泌が増加する。これらのコルチゾールは蛋白、アミノ酸からの糖新生を促進し、高血糖を起こす方向に作用するため、手術前後や重篤な外傷のある糖尿病患者は、インスリン注射による血糖管理が適しているため、本剤を投与しない＜参考＞
トラゼンタ錠 電子添文
トラゼンタ錠 インタビューフォーム Ⅷ．安全性 (使用上の注意等) に関する項目 2．禁忌内容とその理由 -
本剤の電子添文上、胃を切除した患者への投与についての注意喚起を行っておりません。
しかし、本剤の胃を切除した患者への投与は、国内外の臨床試験において投与経験がありません。
従いまして、投与経験がないこと、更に胃切除後症候群として、1）胃切除後胆石症、2）ダンピング症候群による反応性低血糖を生じる恐れがあるため、胃を切除した患者への本剤の投与は患者状況に応じて慎重な判断が必要です。
なお、腹部手術の既往または腸閉塞の既往のある患者への投与は電子添文上注意喚起しており、手術前後の患者は禁忌に該当します。＜引用＞
トラゼンタ錠 電子添文 -
本剤の電子添文上、肝機能障害を有する患者への注意喚起を行っておりません。
ただし、肝機能が低下した2型糖尿病患者への長期使用経験が少ないため、投与を検討される場合には、患者の状態を観察しながら慎重に投与ください。 -
本剤の電子添文上、妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ投与を考慮すること、と記載しています。
動物実験（ラット及びウサギ）で、胎児への移行が報告されています。＜引用＞
トラゼンタ錠 電子添文 -
本剤の電子添文上、「通常成人には」と記載しておりますので、小児への使用はお勧めできません。
また、本剤の小児に対する安全性は確立しておりません。＜参考＞
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。＜引用＞
トラゼンタ錠 電子添文 -
本剤の電子添文上、副作用発現に留意し、経過を十分観察しながら慎重に投与すること、と記載しています。
＜参考＞
日本人2型糖尿病患者（159例）に本剤5mgを1日1回26週間投与したときのトラフ時の血漿中濃度の幾何平均値（幾何変動係数％）は65歳未満で6.57nM（31.1％）、65歳以上で7.66nM（26.9％）であった。＜引用＞
トラゼンタ錠 電子添文 -
本剤の電子添文上、腎機能障害患者への投与に関する注意喚起を行っておりません。
＜参考＞
健康被験者及び軽度、中等度腎機能障害患者に本剤5mg単回及び反復投与、並びに高度及び末期腎機能障害患者に本剤5mg単回投与を行った。単回投与後のAUC0-24hは健康被験者に比べて、軽度、中等度、高度、末期腎機能障害患者でそれぞれ約1.3倍、1.6倍、1.4倍、1.5倍であり、Cmaxはそれぞれ約1.3倍、1.6倍、1.5倍、1.5倍であった。反復投与後のAUCτ,ssは健康被験者に比べて、軽度及び中等度腎機能障害患者でそれぞれ約1.1倍及び1.7倍であり、Cmax,ssはそれぞれ約1.0倍及び1.5倍であった。
腎機能正常及び高度腎機能障害を有する2型糖尿病患者に本剤5mg反復投与を行った。高度腎機能障害を有する2型糖尿病患者における反復投与後のAUCτ,ss及びCmax,ssは腎機能正常2型糖尿病患者に比べて、ともに約1.4倍であった。腎機能障害患者の累積係数は健康被験者と同程度であり、尿中排泄率は腎機能障害の程度によらず全群で低かった。（外国人データ）＜引用＞
トラゼンタ錠 電子添文 -
本剤の電子添文上、治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。と記載しています。
動物実験（ラット）で、乳汁中への移行が報告されています。＜引用＞
トラゼンタ錠 電子添文